阿托品表亲-山莨菪碱为何叫654-2?

这个药的名字有点随意呀……

在开始之前，先问个简单的问题：654-2是东莨菪碱还是山莨菪碱？

由于平时用得不多，笔者常将两者弄混淆。后来想到一个记忆的妙招，从那以后再也没弄混淆过，分享给大家：

6542，按顺序不应该是65432吗，3呢？跑哪里去了？

原来是跑到汉字里去了，即3（山）……莨菪碱。

以上纯属虚构，只为辅助记忆。

实际上，654-2只是药物的商品名，其通用名为：消旋山莨菪碱，有片剂也有针剂。

654-2名字的由来

消旋山莨菪碱为何取了这样一个纯数字的药物商品名呢？

这是有历史原因的：

山莨菪碱是我国首先从茄科植物山莨菪中提取的生物碱，而这一成果完成于1965年4月，故代号为654。

山莨菪，学名：Anisodus tanguticus，为茄科山莨菪属的植物，是中国的特有植物，别名：樟柳、唐川那保、唐古特莨菪等。主要分布在中国大陆的甘肃、西藏、云南、青海等地。图片源自网络。

其天然品称为“654-1”，为右旋体；而用人工合成方法制得的产品称“654-2”，为消旋体。两者之间的作用机制并没有区别，只是后者产生的效力更高。目前广泛用于临床的主要是“654-2”。

简单来说，654-2是一种抗M胆碱药，主要用于解除平滑肌痉挛，胃肠绞痛、胆道痉挛以及急性微循环障碍及有机磷中毒等。

主要作用机制

说到其作用机制，要先复习下另一种更广泛应用的M型胆碱受体阻断剂——阿托品。

阿托品是从颠茄和其他茄科植物提取出的一种生物碱，为阻断M胆碱受体的抗胆碱药，其主要适应证有：

解除平滑肌的痉挛（包括解除血管痉挛，改善微血管循环）；

抑制腺体分泌；

解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快；

散大瞳孔，使眼压升高；

兴奋呼吸中枢。

1. 654-2与阿托品类似：

具有外周抗M胆碱受体作用，能解除乙酰胆碱所致平滑肌痉挛。对胃肠道平滑肌有松弛作用，并抑制其蠕动，作用较阿托品稍弱。还能能解除微血管痉挛，改善微循环。

2. 654-2与阿托品不同之处：

抑制唾液腺分泌及扩瞳作用较弱，为阿托品的1/20～1/10。

因不易通过血－脑脊液屏障，故中枢作用亦弱于阿托品，很少引起中枢兴奋症状。

临床应用

1.常用剂量

口服剂型：成人 5-10 mg/次，3次/天；小儿：0.1-0.2 mg/kg，3次/天。

针剂：成人每次肌注5-10 mg，小儿0.1-0.2 mg/kg，1-2次/天。

（注：抗休克及有机磷中毒时：静注，成人每次10-40 mg，小儿每次0.3-2 mg/kg，必要时每隔10-30分钟重复给药，也可增加剂量。病情好转后应逐渐延长给药间隔，至停药）

2.不良反应及注意事项

常见的有：口干、面红、视物模糊等；

少见的有：心跳加快、排尿困难等。上述症状多在1～3小时内消失。

因此要注意以下几点：

（1）反流性食管炎、重症溃疡性结肠炎慎用。

（2）急腹症诊断未明确时，不宜轻易使用；

（3）夏季用药时，因其闭汗作用，可使体温升高。

4.禁忌症

尤其要牢记，以下情况禁用：

颅内压增高、脑出血急性期、青光眼、幽门梗阻、肠梗阻及前列腺肥大者。

5.药物过量的抢救

用量过大时可出现阿托品样中毒症状，此时可用1%毛果芸香碱解救，0.25-0.5ml/次，皮下注射，每15分钟一次，直至症状缓解。

注：阿托品中毒表现为瞳孔散大、颜面潮红、皮肤干燥、高热、意识模糊、狂躁不安、幻觉、谵妄、抽搐、心动过速和尿潴留等。严重者可陷入昏迷和呼吸瘫痪。

山莨菪碱与东莨菪碱的区别

开篇说到山莨菪碱和东莨菪碱易混淆，首先因为他们名字仅一字之差，另外，他们均属于“M型胆碱受体阻断剂”，均可用于消化系统平滑肌解痉治疗。

然而事实上，两者之间的区别还真不小，其临床应用也存在很大的不同，所有我们一定要严格区分两者，切勿混淆。

下面用一张表概括东莨菪碱与山莨菪碱的主要区别：

	东莨菪碱	山莨菪碱
来源	以洋金花为原料提取得到	以我国特产茄科植物山莨菪为原料提取得到，其天然品成为“654-1”，而用人工合成方法制得的产品成“654-2”
分子式	C17H21NO4	C17H23NO4
化学结构	左旋体	右旋体或消旋体
通过血脑屏障的能力	强于阿托品	弱
对不同组织器官的效能	对中枢神经的作用强（治疗剂量可抑制中枢神经，较大剂量却又兴奋中枢神经）。	与阿托品相似，对腺体，眼，平滑肌及心肌的作用强，但在唾液及扩瞳作用要弱于阿托品。 同时对中枢神经作用弱。
最主要的适应证（列举前三）	麻醉前给药，震颤麻痹，晕动病。	解除平滑肌痉挛（胃肠绞痛、胆道痉挛）、急性微循环障碍（休克）、有机磷中毒等。
不良反应程度	与阿托品类似	比阿托品低

参考文献

1. 王国强主编，《全国中草药汇编》. 人民卫生出版社，2014年2月.

2. 硫酸阿托品片、消旋山莨菪碱片、山莨菪碱注射液说明书.

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本文来源 | 医学界消化频道    作者 | 轻舞飞扬