DAY32:缓控释制剂(二)特点和透皮吸收剂

       各位好，我是小周药师，缓控释剂型这块都是我讲解。今天我们进行缓控释制剂特点的讲解以及经皮给药制剂的讲解。同时讲一个渗透泵型控释制剂的处方，来复习昨天的内容。好了，来看题。

1、关于缓（控）释制剂的说法，正确的有

A. 缓（控）释制剂可以避免或减少血药浓度的峰谷现象

B. 可以用聚氯乙烯、聚乙烯等制成不溶性骨架片达到缓（控）释效果

C. 可以用羟丙甲纤维素等制成亲水性凝胶骨架片达到缓（控）释效果

D. 可以用巴西棕榈蜡等制成溶蚀性骨架片达到缓（控）释效果

E. 可以用微晶纤维素包衣制成渗透泵片达到缓（控）释效果

2、（多选）与普通口服制剂相比，口服缓（控）释制剂的优点有

A. 可以减少给药次数

B. 提高患者的顺应性

C. 避免或减少峰谷现象，有利于降低药物的不良反应

D. 根据临床需要，可灵活调整给药方案

E. 制备工艺成熟，产业化成本较低

3、 渗透泵型控释剂常用的半透明膜材料是

A. 醋酸纤维素

B. 乙醇

C. 聚氧化乙烯（PEO）

D. 氯化钠

E. 1.5%CMC-Na溶液

4、（多选）在经皮给药系统（TDDS）中，可作为保护膜材料的有

A. 聚乙烯醇

B. 醋酸纤维素

C. 聚苯乙烯

D. 聚乙烯

E. 羟丙基甲基纤维素

5、（多选）经皮吸收制剂常用的压敏胶有

A. 聚异丁烯

B. 聚乙烯醇

C. 聚丙烯酸酯

D. 聚硅氧烷

E. 聚乙二醇

答案与解析

1、 ABCD

 缓（控）释制剂的主要特点就是平稳血药浓度，从而避免或减少血药浓度的峰谷现象（A对）。可以用无毒聚氯乙烯、聚乙烯等制成不溶性骨架片达到缓（控）释效果（B对）。羟丙甲纤维素遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放（C对）。生物溶蚀性骨架材料如巴西棕榈蜡、蜂蜡等，可延滞水溶性药物的溶解和释放过程（D对）。微晶纤维素用作药品的缓释剂（E错）。

2、 ABC

口服缓释、控释制剂的优点主要有：对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数（A对），同时减少用药的总剂量，提高患者的顺应性（B对），血药浓度“峰谷”波动小，血浓平稳，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，有利于降低药物的不良反应，又能保持在治疗窗之内以维持疗效（C对）。但缺点是在临床应用中对剂量调节的灵活性降低，如遇特殊情况，往往不能立刻停止治疗，且当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时，不能灵活调节给药方案（D错）。其所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂贵（E错）。

3、A

 醋酸纤维素是指醋酸作为溶剂，醋酐作为乙酰化剂，在催化剂作用下进行酯化而得到的一种热塑性树脂，为渗透泵控释剂常用的纤维素类半透明膜材料（A对）。

4、 CD

经皮给药制剂（TDDS）的保护膜是一种可剥离衬垫膜，具有保护药膜的作用，多为防黏材料，聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯等高聚物的膜材均为常用的防黏材料（CD对）。

5、 ACD

压敏胶即压敏性胶黏材料，主要包括：聚异丁烯（PIB）类（A对）、丙烯酸类（C对）和硅橡胶压敏胶（D对）”。

知识点

1、硝苯地平渗透泵片处方

聚环氧乙烷为助推剂，氯化钠为渗透促进剂，HPMC为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂，醋酸纤维素为包衣材料（也就是膜材），PEG为致孔剂，和甲醇是溶剂。

2、缓释制剂的特点：

口服缓释、控释制剂的优点主要有：

①对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数，减少用药的总剂量，提高患者的顺应性，

②血药浓度“峰谷”波动小，血浓平稳，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，有利于降低药物的不良反应，又能保持在治疗窗之内以维持疗效。

③制成多种制剂类型，避免肝门系统首过效应。（不能降低口服片剂的的首过效应）

缺点

①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低，不能灵活调节给药方案

②其所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂贵

3、经皮制剂处方材料

①骨架材料：聚硅氧烷、聚乙烯醇

②控释膜材料：乙烯醋酸乙烯共聚物、聚硅氧烷

③压敏胶：聚异丁烯（PIB）类、丙烯酸类和硅橡胶压敏胶

④背衬材料：复合铝箔、PET、高密度PE、聚苯乙烯

⑤防黏材料：聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯

⑥药库材料：卡波姆、HPMC、PVA，骨架膜材或者各种压敏胶

小周药师说：

今天内容比较多，缓控释制剂特点要知道，并且掌握。经皮给药制剂基本就是膜材，我觉得我是背不了。考试如果多选我放弃了哈哈~这块高分子材料小周是真不懂。20年来就考过5次，随意吧。如果愿意记可以记下来。