热熔挤出法所制微丸的处方由药物、载体材料和功能性辅料组成,各组分在受热过程中须具有一定的物理和化学稳定性。热熔挤出前,首先将药物分散到载体材料中,在挤出时,载体通常呈熔融态,通过剪切元件的剪切力作用将功能性辅料和药物逐渐混合均匀。载体材料多采用高分子聚合物( 如乙基纤维素和丙烯酸树脂等) 或低熔点的蜡质材料( 如鲸蜡醇等) 。若处方中含有某些对热不稳定的组分,可加入增塑剂,后者能插入高分子聚合物的分子链间,柔化聚合物的分子链,降低聚合物的玻璃化转变温度和熔点,进而降低操作温度,有效避免对热不稳定的组分发生降解。常用的增塑剂有聚乙二醇类和枸橼酸酯类。功能性辅料包括致孔剂和阻滞剂,其理化性质对药物的释放过程具有显著影响———致孔剂为可溶性或易溶性物质( 如 NaCl 等) ,能在溶出介质中快速溶解,在微丸中形成溶蚀性孔道,故而有利于溶出介质的渗入,从而提高药物释放速率; 阻滞剂作用则相反,其为疏水性物质( 如硬脂酸镁等) ,在溶出介质中不溶,当制剂中含有一定比例疏水性物质时,能减缓水在微丸中的渗入,从而降低释放的速率。可通过对致孔剂和阻滞剂的用量比例进行调整以获得理想的释药曲线。