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山莨菪碱为何叫654-2?与阿奇霉素的巧妙联用!

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导读：山莨菪碱是我们常用的一种药物，但是我们一般都叫它“654-2”，这个654-2的名字怎么来的呢？

山莨菪碱为什么叫654-2 ？

山莨菪碱是我们常用的一种药物，但是我们一般都叫它“654-2”，这个654-2的名字怎么来的呢？难道是65年4月2日发现的？非也…… 查询资料后结果如下：

山莨菪碱是我国1956年4月首先从茄科植物唐古特山莨菪中提取的生物碱。这种生物碱代号为654 , 其天然品称为“654－1”，人工合成品称为“654－2”。现已用于临床的主要是“654－2”。

它为拮抗M胆碱受体的抗胆碱药，654-1与654-2的作用与用途基本相同，只是后者的不良反应略大。两者都可使平滑肌明显松弛，并能解除血管痉挛（尤其是微血管），同时有镇静作用，但扩瞳和抑制腺体（如唾液腺）分泌的作用较弱，且极少引起中枢兴奋症状。口服吸收较差，注射后迅速从尿中排出。

主要作用机制

说到其作用机制，要先复习下另一种更广泛应用的M型胆碱受体阻断剂——阿托品。

阿托品是从颠茄和其他茄科植物提取出的一种生物碱，为阻断M胆碱受体的抗胆碱药，其主要适应证有：

解除平滑肌的痉挛（包括解除血管痉挛，改善微血管循环）；

抑制腺体分泌；

解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快；

散大瞳孔，使眼压升高；

兴奋呼吸中枢。

1. 654-2与阿托品类似：

具有外周抗M胆碱受体作用，能解除乙酰胆碱所致平滑肌痉挛。对胃肠道平滑肌有松弛作用，并抑制其蠕动，作用较阿托品稍弱。还能能解除微血管痉挛，改善微循环。

2. 654-2与阿托品不同之处：

抑制唾液腺分泌及扩瞳作用较弱，为阿托品的1/20～1/10。

因不易通过血－脑脊液屏障，故中枢作用亦弱于阿托品，很少引起中枢兴奋症状。

临床应用

1.常用剂量

口服剂型：成人 5-10 mg/次，3次/天；小儿：0.1-0.2 mg/kg，3次/天。

针剂：成人每次肌注5-10 mg，小儿0.1-0.2 mg/kg，1-2次/天。

（注：抗休克及有机磷中毒时：静注，成人每次10-40 mg，小儿每次0.3-2 mg/kg，必要时每隔10-30分钟重复给药，也可增加剂量。病情好转后应逐渐延长给药间隔，至停药）

2.不良反应及注意事项

常见的有：口干、面红、视物模糊等；

少见的有：心跳加快、排尿困难等。上述症状多在1～3小时内消失。

因此要注意以下几点：

（1）反流性食管炎、重症溃疡性结肠炎慎用。

（2）急腹症诊断未明确时，不宜轻易使用；

（3）夏季用药时，因其闭汗作用，可使体温升高。

4.禁忌症

尤其要牢记，以下情况禁用：

颅内压增高、脑出血急性期、青光眼、幽门梗阻、肠梗阻及前列腺肥大者。

5.药物过量的抢救

用量过大时可出现阿托品样中毒症状，此时可用1%毛果芸香碱解救，0.25-0.5ml/次，皮下注射，每15分钟一次，直至症状缓解。

注：阿托品中毒表现为瞳孔散大、颜面潮红、皮肤干燥、高热、意识模糊、狂躁不安、幻觉、谵妄、抽搐、心动过速和尿潴留等。严重者可陷入昏迷和呼吸瘫痪。

山莨菪碱与东莨菪碱的区别

开篇说到山莨菪碱和东莨菪碱易混淆，首先因为他们名字仅一字之差，另外，他们均属于“M型胆碱受体阻断剂”，均可用于消化系统平滑肌解痉治疗。

然而事实上，两者之间的区别还真不小，其临床应用也存在很大的不同，所有我们一定要严格区分两者，切勿混淆。

下面用一张表概括东莨菪碱与山莨菪碱的主要区别：

	东莨菪碱	山莨菪碱
来源	以洋金花为原料提取得到	以我国特产茄科植物山莨菪为原料提取得到，其天然品成为“654-1”，而用人工合成方法制得的产品成“654-2”
分子式	C17H21NO4	C17H23NO4
化学结构	左旋体	右旋体或消旋体
通过血脑屏障的能力	强于阿托品	弱
对不同组织器官的效能	对中枢神经的作用强（治疗剂量可抑制中枢神经，较大剂量却又兴奋中枢神经）。	与阿托品相似，对腺体，眼，平滑肌及心肌的作用强，但在唾液及扩瞳作用要弱于阿托品。同时对中枢神经作用弱。
最主要的适应证（列举前三）	麻醉前给药，震颤麻痹，晕动病。	解除平滑肌痉挛（胃肠绞痛、胆道痉挛）、急性微循环障碍（休克）、有机磷中毒等。
不良反应程度	与阿托品类似	比阿托品低

山莨菪碱与阿奇霉素联合有何妙用？

阿奇霉素为大环内酯内抗生素，被广泛用于治疗呼吸道感染性疾病，特别是支原体引起的肺炎；山莨菪碱为抗胆碱药物，临床主要用于解除平滑肌痉挛，胃肠绞痛、胆道痉挛以及急性微循环障碍等。山莨菪碱与阿奇霉素联合有何妙用？

1、主要作用机制

山莨菪碱能抑制呼吸道腺体的过度分泌，减少呼吸道分泌物，从而减轻对呼吸道粘膜的刺激;抑制迷走神经兴奋性，削弱咳嗽的神经反射过程，呈现一定的镇咳作用；

山莨菪碱能稳定溶酶体膜，抗自由基，减少肿瘤因子在肺、肝、心、肾组织中的表达，起到有效地防治肺损伤的作用;改善肺循环，减轻肺淤血，促进肺部啰音消失，有利于支气管肺炎、支气管炎病变的恢复。

2、临床应用

万政等将132例下呼吸道感染患儿按入院顺序随机分为两组，观察组用山茛菪碱注射液与阿奇霉素注射液混于同一袋液体中静滴;对照组给予阿奇霉素注射液静滴。结果，两组肺部罗音消失时间及住院天数均低于对照组，且有显著性差异。

谭红梅等将84例小儿支原体肺炎患者，随机分为研究组和对照组。对照组患儿给予静滴阿奇霉素10mg/(kg.d)，研究组在此基础上应用山莨菪碱0.1~0.2mg/(kg.d)，两组疗程均7d。结果，虽两组临床有效率无统计学差异，但研究组发热消失、咳嗽消失、喘息消失、肺部啰音消失及住院时间均显著低于对照组，研究组治疗后血浆IgA、IgG、IgM显著高于对照组，对患儿免疫功能改善起到一定作用。

临床上阿奇霉素与山莨菪碱联合治疗小儿支原体肺炎，能有效改善患儿的肺部循环状况，提高肺部对炎症的吸收能力，使治疗效率大大提升，同时还能够有效减轻阿奇霉素对患儿造成的胃肠道不良反应，疗效显著。

山莨菪碱可减轻阿奇霉素的不良反应

1、主要机制

阿奇霉素属大环内酯类药物，促进胃神经丛中乙酰胆碱的释放，使胃肠道运动增加，可致恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应；阿奇霉素滴入时所致局部疼痛, 可能是阿奇霉素刺激血管引起收缩痉挛所致, 也可能是于引起体内神经介质如肾上腺素、5- 羟色胺等物质不同程度升高有关。

山茛菪碱为M胆碱能神经阻滞剂, 能抑制胃肠道平滑肌运动，从而对抗阿奇霉素所引起的胃肠道反应。能解除内脏平滑肌痉挛和血管痉挛，减少内皮细胞损伤,稳定溶酶体膜, 抗氧自由基, 解除血小板聚集和释放, 改善缺血区组织和器官的灌注等作用。

2、临床应用

王晓慧对应用山莨菪碱减少阿奇霉素副作用的疗效进行了随机双盲对照研究。

分组及处理：156例患儿随机分为两组，对照组单纯给阿奇霉素5~10mg/(kg.d)，浓度为0.1g/100ml;观察组在对照组的基础上加654-2，剂量为0.1~0.2mg/kg，与阿奇霉素混于同一瓶液体中静滴，滴速：3~6岁为15~20滴/分钟，大于6岁为20~30滴/分钟。

观察方法：采用双盲对照研究，病例分组、加药、观察均为不同工作人员。观察指标为恶心、呕吐、腹痛、腹泻及注射液部位疼痛等。结果，观察组引起的各种副作用例数均比对照组少，差异有显著性。

临床上采用口服山茛菪碱和蒙脱石散剂（思密达）可缓解阿奇霉素在静注中的胃肠道反应。

特别提示：

山莨菪碱也有副作用，可引起口干、面红、烦躁、腹胀等不良反应，应用时一定要掌握其浓度和滴速。