肺癌四大口服靶向药物,AZD9291势头很猛!

目前，靶向治疗由于疗效确切、针对性强，并且副作用小，是相关临床和基础的研究热点，其中肺癌靶向治疗尤其在临床中受益。易瑞沙和特罗凯（厄洛替尼）只是属于第一代EGRF酪氨酸激酶抑制剂，第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼，第三代药物奥斯替尼（AZD9291)，其中AZD9291专门针对易瑞沙、特罗凯耐药的EGFR突变的转移性非小细胞肺癌，阿法替尼对易瑞沙耐药的这类肺癌也有作用。
 

虽然肺癌可用的靶向制剂已经有了不小的进展，但是一个不可否认的情况是，患者使用了这些产品一段时间以后（一般1-2年的样子），会逐步出现药效降低乃至于无效的情况，直接的表现就是肺癌再次进展。
 

换句话说，随着治疗时机的积累，肿瘤确实可以表现出对第一代EGFR TKI的耐药性。对于这种情况，第二代EGFR TKI（已知的获得肺癌临床验证并上市的产品只有一种：阿法替尼，Gilotrif，勃林格殷格翰）也并没有很好地给予解决，何况由于行政效率问题，何时能在国内上市，似乎也是未知之数。
 

已知针对第一代EGFR TKI耐药突变的主要在研药物有阿斯利康的AZD9291、Clovis的CO1686（Rociletinib）和勃林格殷格翰的HM61713等等。其中，尤以前两者势头很猛，AZD9291前阶段已在我国进行3期临床试验，报名者堪称踊跃，名额被抢夺一空，而CO1686则已经获得了FDA的Breakthrough认证，意味着有机会快速上市销售。
 

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