目前,靶向治疗由于疗效确切、针对性强,并且副作用小,是相关临床和基础的研究热点,其中肺癌靶向治疗尤其在临床中受益。易瑞沙和特罗凯(厄洛替尼)只是属于第一代EGRF酪氨酸激酶抑制剂,第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼,第三代药物奥斯替尼(AZD9291),其中AZD9291专门针对易瑞沙、特罗凯耐药的EGFR突变的转移性非小细胞肺癌,阿法替尼对易瑞沙耐药的这类肺癌也有作用。
虽然肺癌可用的靶向制剂已经有了不小的进展,但是一个不可否认的情况是,患者使用了这些产品一段时间以后(一般1-2年的样子),会逐步出现药效降低乃至于无效的情况,直接的表现就是肺癌再次进展。
换句话说,随着治疗时机的积累,肿瘤确实可以表现出对第一代EGFR TKI的耐药性。对于这种情况,第二代EGFR TKI(已知的获得肺癌临床验证并上市的产品只有一种:阿法替尼,Gilotrif,勃林格殷格翰)也并没有很好地给予解决,何况由于行政效率问题,何时能在国内上市,似乎也是未知之数。
已知针对第一代EGFR TKI耐药突变的主要在研药物有阿斯利康的AZD9291、Clovis的CO1686(Rociletinib)和勃林格殷格翰的HM61713等等。其中,尤以前两者势头很猛,AZD9291前阶段已在我国进行3期临床试验,报名者堪称踊跃,名额被抢夺一空,而CO1686则已经获得了FDA的Breakthrough认证,意味着有机会快速上市销售。
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